From Hit to Lead


F√ľr die Weiterentwicklung der ersten Hit-Verbindungen zu Leitverbindungen gibt es zwei M√∂glichkeiten:

1. Die Proteinstruktur ist unbekannt: Es erfolgt die Synthese ausgewählter Analoga der Hitverbindungen unter Anwendung medizinisch-chemischer Strategien wie z. B. dem bioisosteren Austausch geeigneter funktioneller Gruppen, die aus intensiver Analyse der Struktur-Wirkungs-Beziehungen hervorgehen.

2. Die Proteinstruktur ist bekannt: Es erfolgt die Synthese geeigneter Verbindungen, die aus Dockingstudien hervorgehen, unter Ber√ľcksichtigung medizinisch chemischer Faktoren ("drug like properties").

From Hit to Lead


Datenblatt: From Hit To Lead